Artemisinine
beskriuwing1
beskriuwing2
Basisynformaasje
Produktnamme: Artemisinine
IUPAC-namme: (3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-Oktahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepine-10(3H)-on
CAS-nûmer: 63968-64-9
Molekulêre formule: C₁₅H₂₂O₅
Fysikogemyske eigenskippen:
Parameter | Wearde/Beskriuwing |
Uterlik | Kleurleaze naaldkristallen |
Smeltpunt | 156-158 °C |
Oplosberens | Wetteroplosberens 0,05 mg/mL, oplosber yn chloroform/aceton (50 mg/mL) |
logP | 2.8 (matige lipofilisiteit) |
Optyske rotaasje | [α]²⁵D = +66° (c=1, chloroform) |
Kwaliteitsstandert: CP2020, JP, troch klant makke
Spesifikaasje
Testitems | Standert |
Artemisinine (CAS: 63968-64-9) | 98% troch HPLC |
Ferlies by it droegjen | ≤0,5% |
Totale ûnreinheden | ≤1% |
Natuerlike boarne
Strukturele unykens
Klinyske ynfloed
1. Molekulêr meganisme
2. Farmakokinetika
Absorpsje
Orale biobeskikberens 30% (↑ oant 60% mei fettige mielen).
Distribúsje
100× heger yn reade bloedsellen vs. plasma; 5% CSF-penetraasje.
Metabolisme
Hepatyske CYP3A4/2B6 hydroksylaasje (foarmet dihydroartemisinine).
Útskieding
Primêr biliêr (t₁/₂=1-2o)
Klinyske tapassingen
Yndikaasjes en protokollen
Tastân | Rezjym | Effektiviteit |
Falciparum Malaria | Artesunaat + Amodiaquine | 95% genêzingsrate* |
Kankeradjuvans | Artemisinine + Cisplatine (Faze II) | ↑3mo PFS yn HCC |
Lupus erythematosus | Leechdosis lange termyn orale tapassing | ↓40% sykteaktiviteit |
*WHO multisintra-stúdzje (n=10.000)
Spesjale populaasjes
Swangerskip: Feilich yn it 2e/3e trimester (beheinde gegevens oer it 1e trimester).
Pediatrie: Dosering op basis fan gewicht (≥5kg).
Dosering en administraasje
Formuleringen
Oraal: 50 mg tabletten (artemether-lumefantrine).
Ynjeksje: 60 mg artesunaatpoeier (oanmakke).
Zetpil: 40 mg (pediatryske need).
Doseringsrjochtlinen
Brûk | Dosis | Duur |
Malariabehanneling | 4 mg/kg lading, dan 2 mg/kg qd×3d | 7d kombinaasjeterapy |
Kankerproeven | 200 mg/dei | 4 wiken |
Feilichheidsevaluaasje
Negative reaksjes
Systeem | Ynsidinsje | Manifestaasjes |
Hematologysk | 0,1% | Retikulocytopenie |
Neurologysk | 1% | Lichte dizichheid |
Overgevoeligheid | Seldsum | Útslach |
Kontraindikaasjes en ynteraksjes
Absolút CI:
Allergie foar artemisinine.
Swier leverfalen (Child-Pugh C).
Warskôgings: Sterke CYP3A4-ynducers (bygelyks rifampicine): ↓80% AUC.
Undersyksfoarútgong Griene maks.
Nije formulearrings
Nanoliposomen: Tumor-rjochte levering (preklinysk).
Mikrosfearen mei fertrage frijlitting: Ienmalige ynjeksje foar malariaprofylaxe fan 3 moannen.
Nije oantsjuttings
COVID-19: Remt firale replikaasje (IC₅₀=2.5 μM).
Alzheimer: Ferminderet Tau-fosforylaasje (diermodellen).
Stjoer my asjebleaft in e-post en jo kinne mear krije wat jo wolle.
Lykas produkt fan Priis, Spesifikaasje, MOA, MSDS, Flow Chart, Ferpakkingsdetails, Ferstjoertermyn, Betellingstermyn, tsjinst nei ferkeap en sa fierder.
Our experts will solve them in no time.