Kamptothesine
beskriuwing1
beskriuwing2
Basisynformaasje
Produktnamme: Kamptothesine
IUPAC-namme: (S)-4-Ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]kinoline-3,14(4H,12H)-dion
CAS-nûmer: 7689-03-4
Molekulêre formule: C₂₀H₁₆N₂O℄
Fysikogemyske eigenskippen:
Parameter | Wearde/Beskriuwing |
Uterlik | Bleekgiele naalden (wetterfrij) |
Smeltpunt | 264-267 °C (ûntbining) |
Oplosberens | Hiel leech yn wetter (0.001 mg/mL), oplosber yn DMSO/alkalyske wetterige oplossingen |
logP | 1.8 (matige lipofilisiteit) |
Optyske rotaasje | [α]²⁵D = +42° (c=0,5, chloroform) |
Kwaliteitsstandert: CP2020, JP, troch klant makke
Spesifikaasje
Testitems | Standert |
Kamptothesine (CAS: 7689-03-4) | 98% troch HPLC |
Ferlies by it droegjen | ≤1.0% |
Residu by ûntstekking | ≤0,3% |
Natuerlike boarne
Meganisme
Klinyske ynfloed
1. Molekulêr meganisme
2. Farmakokinetika
Absorpsje
Orale biobeskikberens
Distribúsje
Weefselkonsintraasjes > plasma (lever/milt/tumorferhâlding 10:1).
Metabolisme
Hepatyske CYP3A4-oksidaasje (foarmet 10-hydroxycamptothecin).
Útskieding
Primêr biliêr (85% klaring yn 72 oeren).
Klinyske tapassingen
Yndikaasjes en protokollen
Kankertype | Derivaat fan medisinen | Effektiviteitsgegevens |
Kolorektale kanker | Irinotecan + FOLFIRI | OS ferlingd mei 4,5 moannen* |
Lytse sellige longkanker | Topotecan monotherapy | ORR 35% |
Eierstokkanker | Belotecan liposoom | PFS 9,2 moannen |
*Faze III-stúdzje (n=1200)
Spesjale populaasjes
l Leverfunksjestoornis: Child-Pugh C kontraindisearre foar irinotecan.
l Alderein: Ferleegje de topotecan-dosis mei 25% (↑risiko op myelosuppresje).
Dosering en administraasje
Formuleringen
Ynjeksje: Camptothecin-natriumsâlt (pH 9.0 oplossing, 2 mg/mL).
Nanoformuleringen: PLGA-ynkapsulearre (preklinysk).
Topikaal: 0,1% salve (eksperiminteel). Doseringsrjochtlinen
Doseringsrjochtlinen
Brûk | Dosis | Notysjes |
Klinyske proeven | 1,5 mg/m² IV qd×5 | Hematurie kontrolearje |
Kombinaasjetherapy | Folgje de rjochtlinen foar derivaten | Premedikaasje foar mislikens |
Topysk gebrûk | 0,1% bod | Beheind ta kutane T-sel lymfoom |
Feilichheidsevaluaasje
Negative reaksjes
Systeem | Ynsidinsje | Manifestaasjes |
Myelosuppresje | 80% | Graad III/IV neutropenie |
Gastrointestinaal | 70% | Fertrage diarree (behannelje mei cholinesterase-ynhibitoren) |
Urine | 15% | Hemorragyske cystitis (alkalinisearre urine) |
Kontraindikaasjes en ynteraksjes
Absolút CI:
Swangerskip (teratogeen by bisten).
UGT1A1 * 28 homozygoten (↑5× risiko op irinotekan-toksisiteit).
Warskôgings: CYP3A4-ynhibitoren (bygelyks ketoconazol): AUC kin ↑50% wêze.
Undersyksfoarútgong Griene maks.
Nije formulearrings
SN38 Liposomen: Direkte levering fan aktive metaboliet (Faze II).
pH-responsive polymearen: frijlitting rjochte op tumor-mikroomjouwing (pH
Nije oantsjuttings
Triple-Negative boarstkanker: Kombinaasjes mei PARP-ynhibitoren (preklinyske synergie).
Glioblastoom: BBB-penetrearjende nanopartikels (↑60% oerlibjen by bisten)
Stjoer my asjebleaft in e-post en jo kinne mear krije wat jo wolle.
Lykas produkt fan Priis, Spesifikaasje, MOA, MSDS, Flow Chart, Ferpakkingsdetails, Ferstjoertermyn, Betellingstermyn, tsjinst nei ferkeap en sa fierder.
Our experts will solve them in no time.