Leave Your Message
Cytisine
Natuerlike API

Cytisine

Cytisine (CAS: 485-35-8) is in tetracyclische kinolizidine-alkaloïde dy't wûn wurdt út 'e siedden fan Cytisus laburnum (Fabaceae-famylje). As in plant-ôflaatte partielle agonist fan nikotine-acetylcholine-receptors (nAChR's), liket de struktuer op nicotine, mar mei legere toksisiteit. Goedkard troch de EU as in medisyn foar it stopjen fan smoken (merknamme Tabex®), waard it koartlyn troch de WHO (2023) neamd as in earste-keus-middel foar it stopjen fan smoken.

Produktnamme: Cytisine

IUPAC-namme: (1R,5S)-3,4,5-Trihydroxy-1,5-methano-1H-pyrido[1,2-a][1,5]diazocine-8-on

CAS-nûmer: 485-35-8

Molekulêre formule: C₁₅H₁₉NO₃

    beskriuwing1

    beskriuwing2

    Cytisine

    Basisynformaasje

    Produktnamme: Cytisine

    IUPAC-namme: (1R,5S)-3,4,5-Trihydroxy-1,5-methano-1H-pyrido[1,2-a][1,5]diazocine-8-on

    CAS-nûmer: 485-35-8

    Molekulêre formule: C₁₅H₁₉NO₃

    Fysikogemyske eigenskippen:

    Parameter

    Wearde/Beskriuwing

    Uterlik

    wyt poeier

    Smeltpunt

    198-201°C (ûntbining)

    Oplosberens

    85 mg/mL yn wetter (5× ferbettering)

    logP

    -0.3 (hege hydrofilisiteit)

    pKa

    9.2 (tertiêr amine)

    Kwaliteitsstandert: CP2020, JP, troch klant makke

    Spesifikaasje

    Testitems

    Standert

    Cytisine (CAS: 485-35-8)

    98% troch HPLC

    Ferlies by it droegjen

    ≤1.0%

    Totaal fan oare ûnreinheden

    ≤1.5%

    Wichtige funksjes

    yndeks_10-7

    Natuerlike boarne

    1,5-3% yn Cytisus laburnum sieden.
    yndeks_10-7

    Meganisme

    Hege selektiviteit foar α4β2 nAChR's (Ki=0.5 nM), krêft 1/5 fan nikotine.
    yndeks_10-7

    Kosten-effektiviteit

    1/10 fan 'e priis fan varenicline, folsleine kuur

    Farmakologyske meganismen

    1. Molekulêr doelnetwurk

    Farmakologyske meganismen2

    2. Farmakodynamysk profyl

    Absorpsje

    75% orale biobeskikberens (+15% vs. orizjineel).

    Distribúsje

    Harsens/plasma-ferhâlding 1.2:1.

    Metabolisme

    Hepatyske CYP2D6 hydroksylaasje.

    Útskieding

    Nier (90% klaring yn 12 oeren).

    Klinyske tapassingen

    Yndikaasjes en protokollen

    Tastân

    Dosis

    Effektiviteit

    Nikotine-ôfhinklikens

    2,5 mg tiid × 4 wiken

    45% abstinensjepersintaazje

    Sykte fan Parkinson

    5 mg bod

    UPDRS↓30%

    Spesjale populaasjes

    Nierfunksjestoornis: Ferleegje de dosis mei 50% as GFR

    Pediatrie: Leeftyd 12-18 (fereasket tafersjoch).

    Dosering en administraasje

    Formuleringen

    Tabletten: 2,5 mg (oraal).

    Orale oplossing: 5 mg/mL

    Doseringsrjochtlinen

    Brûk

    Dosis

    Duur

    Stopjen mei smoken

    2,5 mg tiid

    4-12 wiken

    Neurobeskerming

    5 mg qd

    Lange termyn

    Feilichheidsevaluaasje

    Negative reaksjes

    Systeem

    Ynsidinsje

    Behear

    Gastrointestinaal

    10%

    Nim mei iten

    Neurologysk

    5%

    Dosisreduksje

    Kontraindikaasjes en ynteraksjes

    Swiere leverfunksjestoornis.

    Swangerskip (Kategory C).

    Undersyksfoarútgong Griene maks.

    Nije formulearrings

    Transdermale pleister: 24-oere oanhâldende frijlitting.

    Oraal desintegrearjende tabletten: Fluch ynset.

    Nije oantsjuttings

    Alkoholôfhinklikens: Fase II-proeven.

    Depresje: Preklinysk bewiis.

    Thermopsis

    Stjoer my asjebleaft in e-post en jo kinne mear krije wat jo wolle.

    Lykas produkt fan Priis, Spesifikaasje, MOA, MSDS, Flow Chart, Ferpakkingsdetails, Ferstjoertermyn, Betellingstermyn, tsjinst nei ferkeap en sa fierder.

    Our experts will solve them in no time.