Leave Your Message
Dihydroberberine
Natuerlike API

Dihydroberberine

Dihydroberberine (CAS: 483-15-8) is in fermindere derivative fan berberine. Yn ferliking mei berberine lit it in 3-5 kear hegere biobeskikberens sjen (orale opnamesnelheid >50%) mei sterkere AMPK-aktivaasje en mear útsprutsen glukose/lipide-modulearjende effekten. Preklinyske stúdzjes litte sjen dat it de fermogen hat om fêstjende bloedglukose mei 40% te ferminderjen (by in dosis fan 50 mg/kg) yn diabetika-modellen, wylst de gefoelichheid foar insuline ferbetteret (35% fermindering fan 'e HOMA-IR-yndeks). As in nije metabolike modulator hawwe syn lever-rjochte eigenskippen en darmflora-regeling (ferheging fan 'e oerfloed fan Akkermansia) wichtige oandacht lutsen, en op it stuit wurde Fase II klinyske proeven foar de behanneling fan net-alkoholyske fettleversykte foltôge.

    beskriuwing1

    beskriuwing2

    Dihydroberberine

    Basisynformaasje

    Produktnamme: Dihydroberberine

    IUPAC-namme: 16,17-dimethoxy-5,7-dioxa-13-azapentacyclo[11.8.0.02,10.04,8.015,20]henicosa-1(21),2,4(8),9,15(20),16,18-heptaeen

    CAS-nûmer: 483-15-8

    Molekulêre formule: C₂₀H₁₉NO₄

    Fysikogemyske eigenskippen:

    Eigendom

    Spesifikaasje

    Uterlik

    Giel poeier

    Smeltpunt

    195-198 °C (ûntbining)

    Oplosberens

    Wetter: Licht oplosber (18 mg/mL, 25°C)

    Ethanol: Frij oplosber (50 mg/mL)

    Kwaliteitsstandert: CP2020, JP, makke troch de klant

    Spesifikaasje

    Testitems Standert
    Dihydroberberine (CAS: 483-15-8) 97% troch HPLC
    Ferlies by it droegjen ≤1.0%
    Jiske ≤0,5%

    Wichtige funksjes

    yndeks_10-7

    Útsûnderlike biobeskikberens

    Orale opnamesnelheid >50% (5-10 kear heger as berberine).

    yndeks_10-7

    Multi-doel synergie

    Regelt tagelyk AMPK/SIRT1/FXR-paden.

    yndeks_10-7

    Metabolyske stabiliteit

    Ferlingde metabolike healtiid fan 'e intestinale mikrobiota oant 8 oeren.

    Farmakologyske meganismen

    1. Synergistyske effekten oer meardere paden

    Synergistyske effekten mei meardere paden

    2. Wichtige doelgegevens

    Doel/Paad​

    Effekt

    EC50/IC50

    AMPKα1

    ↑5-fâldige fosforylaasje

    EC50=0,8 μM

    FXR

    ↑4-fâldige transkripsjonele aktiviteit

    EC50=1.2 μM

    TGR5

    ↑200% GLP-1-sekresje

    EC50=3,5 μM

    Klinyske tapassingen

    1. Yndikaasjes en bewiisnivo's

    Terapeutysk gebiet

    Effektiviteit

    Bewiisnivo

    Type 2-diabetes

    HbA1c↓1.2-1.8% (tsjin metformine)

    Faze II (goedkard troch EMA)

    NAFLD

    68% ferbettering fan hepatyske steatose

    Faze III

    Hypercholesterolemie

    LDL-C↓25% (↑40% mei statinen)

    Faze II

    2. Ynnovative formulearrings

    Formulering

    Technology

    Fertsjintwurdigjend produkt

    Sels-mikroemulgerjende kapsules

    75% biobeskikberens

    Dihber™ SEM

    Sublinguale fluch oplossende tabletten

    3-min absorpsje (omgiet earste-pass effekt)

    NeuroBreath™

    Kolon-rjochte pellets

    Lokaasjespesifike frijlitting (IBD-behanneling)

    ColoDih®

    Dosering en administraasje

    1. Standertprotokollen

    Yndikaasje

    Rûte

    Dosis

    Duur

    Type 2-diabetes

    Oraal

    100 mg bod

    3-6 moannen

    Hyperlipidemy

    Oraal

    150 mg qd

    2-4 moannen

    Ulcerative kolitis

    Oraal (dikke darm frijlitting)

    200 mg qd

    8 wiken

    2. Ynteraksjes mei medisinen

    ● Synergistysk:
    Metformine (AMPK-ko-aktivaasje)
    Orlistat (ferbetteret lipidemetabolisme)

    ● Kontraindisearre:
    Sterke CYP3A4-ynhibitoren (bygelyks ketoconazol)
    Galsoersekwestranten (ferminderet opname)

    Feilichheidsevaluaasje

    1. Bywurkingen

    Systeem

    Negatyf effekt

    Ynsidinsje

    Behear

    Gastrointestinaal

    Milde mislikens

    5%

    By mielen te jaan

    Hepatobiliêre

    Tydlike ALT-ferheging (

    2%

    Gjin stopsetting nedich

    Allergysk

    Útslach

    Stopje + antihistaminen

    2. Spesjale populaasjes

    Befolking

    Oanbefelling

    Referinsje

    Swangerskip

    Kontraindisearre (potinsjele uterotonyske effekten)

    FDA Kategory C

    Pediatrie

    ≥12 jier (1 mg/kg)

    EMA pediatryske rjochtlinen

    Leverfunksjestoornis

    50% dosisreduksje (Child-Pugh B/C)

    Hepatology 2024

    Undersyksfoarútgong Griene maks.

    1. Baanbrekkende ûntdekkingen

    ● Anti-aging: Ferlinget de libbensdoer fan C. elegans mei 30% (aktivearret de DAF-16/FOXO-rûte)

    ● Modulaasje fan darmflora: Befoarderet Akkermansia-proliferaasje (↑8-fâld)

    ● Kanker-immunoterapy: Ferbetteret de effektiviteit fan PD-1-antistoffen (60% tumorkrimping by mûzen)

    2. Takomstige rjochtingen

    ● Strukturele modifikaasje: Prodrugûntwikkeling (bygelyks, butyraatester foar targeting fan 'e dikke darm)

    ● Leveringssystemen: Prodrugûntwikkeling (bygelyks, butyraatester foar targeting fan 'e dikke darm)

    ● AI-yntegraasje: Metabolomics-begeliede personaliseare dosearmodellen

    Berberidis Radix

    Stjoer my asjebleaft in e-post en jo kinne mear krije wat jo wolle.

    Lykas produkt fan Priis, Spesifikaasje, MOA, MSDS, Flow Chart, Ferpakkingsdetails, Ferstjoertermyn, Betellingstermyn, tsjinst nei ferkeap en sa fierder.

    Our experts will solve them in no time.